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复方磺胺甲噁唑片

【药品名称】

通用名称:复方磺胺甲噁唑片

英文名称:compoundsulfamethoxazoletablets

汉语拼音:fufanghuang,anjia,ezuopian

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌感染需参考药敏结果,本品

的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染:

1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌

株所致的尿路感染。

2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。

3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。

4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。

5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选。

6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或hiv成人

感染者,其cd4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。

7.由产肠毒素大肠埃希杆菌(etec)所致旅游者腹泻。

【规格】

磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶80mg。

【用法用量】

1.成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg(2片),每12

小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg,

每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg(2片),一日2

次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。

2.小儿常用量2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体

重口服一次smz20~30mg/kg及tmp4~6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人

常用量。

治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服smz18.75~25mg/kg及tmp3.75~

5mg/kg,每6小时1次。

慢性支气管炎急性发作的疗程至少10~14日;尿路感染的疗程7~10日;细菌性痢疾的疗

程为5~7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日。

【不良反应】

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表

皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

偶见过敏性休克。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、

苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,

在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增

高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生

核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重

不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠

炎,此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

10.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。

本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮

炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。

艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

【禁忌】

1.对smz和tmp过敏者禁用;

2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用

本品。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

4.小于2个月的婴儿禁用本品。

5.重度肝肾功能损害者禁用本品。

【注意事项】

1.因不易清除细菌,下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药

(1)中耳炎的预防或长程治疗。

(2)a组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。

2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜

避免应用。

4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,保持高尿流量,如

应用本品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和

老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦

可过敏。

6.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、

艾滋病、休克和老年患者。

7.用药期间须注意检查

(1)全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。

(2)治疗中应定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生

的结晶尿。

(3)肝、肾功能检查。

8.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重

感染120~150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发

生率增高。

9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。__

注,一日1次,使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给

予高剂量叶酸并延长疗程。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,

孕妇宜避免应用。

2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿

产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴

于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

【儿童用药】

由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完

善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以

下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

【老年用药】

老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加:如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑

制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常,同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避

免使用,确有指征时需权衡利弊后决定。

【药物相互作用】

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。

3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物

作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调

整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,

如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及

以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加。

9.接受本品治疗者对维生素k的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶

性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。

11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度持久升高易产生毒性反应,

因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本

品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

13.本品中的tmp可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。

14.本品中的tmp与环孢素合用可增加肾毒性。

15.利福平与本品合用时,可明显使本品中的tmp清除增加和血清半衰期缩短。

16.不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗

程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

17.不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的tmp合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度

的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

18.避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

【药物过量】

本品的血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精

神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催

吐或大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。

如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制,先停药,给

予叶酸3~6mg肌注,一日1次,连用3日或至造血功能恢复正常为止。

长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现

骨髓抑制症状时,患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5~15mg治疗,直到造血功能恢复正常为

止。

【药理毒理】

本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲噁唑(smz)与甲氧苄啶(tmp)的复方制剂,对非产酶金黄色

葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩

根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,

尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较smz单药明显增强。此外在

体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。

本品作用机制为:smz作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,tmp作用于叶酸

合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重

阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药

性亦呈增高趋势。

【药代动力学】

本品中的smz和tmp口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓

度(cmax)在服药后1~4小时达到。给予tmp160mg,smz800mg一日服用2次(2片),3日后

达稳态血药浓度,tmp为1.72mg/l,smz的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/l和68.0

mg/l。smz及tmp均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服

给药后0~72小时内自尿中排出smz总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;

tmp以游离药物形式排出66.8%。smz和tmp两药的排泄过程互不影响。smz和tmp的血消

除半衰期(t

1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收

后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏

障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。

【贮藏】遮光,密封保存。

【包装】塑料瓶装100片/瓶

【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字h32020155

 

【药代动力学】

本品中的smz和tmp口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓

度(cmax)在服药后1~4小时达到。给予tmp160mg,smz800mg一日服用2次(2片),3日后

达稳态血药浓度,tmp为1.72mg/l,smz的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/l和68.0

mg/l。smz及tmp均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服

给药后0~72小时内自尿中排出smz总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;

tmp以游离药物形式排出66.8%。smz和tmp两药的排泄过程互不影响。smz和tmp的血消

除半衰期(t

1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收

后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏

障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。

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